En pharmacologie, les agonistes partiels sont des médicaments qui se lient et activent un récepteur donné, mais n’ont qu’une efficacité partielle au niveau du récepteur par rapport à un agoniste complet. Ils peuvent également être considérés comme des ligands qui présentent à la fois des effets agonistes et antagonistes — lorsqu’un agoniste complet et un agoniste partiel sont présents, l’agoniste partiel agit en fait comme un antagoniste compétitif, en concurrence avec l’agoniste complet pour l’occupation du récepteur et en produisant une diminution nette de l’activation du récepteur observée avec l’agoniste complet seul. Cliniquement, des agonistes partiels peuvent être utilisés pour activer les récepteurs afin de donner une réponse sous-maximale souhaitée lorsque des quantités inadéquates du ligand endogène sont présentes, ou ils peuvent réduire la surstimulation des récepteurs lorsque des quantités excessives du ligand endogène sont présentes.

Agonistes

Certains médicaments actuellement courants qui ont été classés comme agonistes partiels au niveau de récepteurs particuliers comprennent la buspirone, l’aripiprazole, la buprénorphine, le nalméfène et la norclozapine. Des exemples de ligands activant le récepteur gamma activé par le proliférateur du peroxysome en tant qu’agonistes partiels sont l’honokiol et le falcarindiol. La delta 9-tétrahydrocannabivarine (THCV) est un agoniste partiel des récepteurs CB2 et cette activité pourrait être impliquée dans les effets anti-inflammatoires médiés par le ∆9-THCV. De plus, le Delta-9-Tétrahydrocannabinol (THC) est un agoniste partiel des récepteurs CB1 et CB2, le premier étant responsable de ses effets psychoactifs.

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