a farmakológiában a parciális agonisták olyan gyógyszerek, amelyek egy adott receptorhoz kötődnek és aktiválják, de csak részleges hatékonyságuk van a receptoron a teljes agonistához képest. Ligandumoknak is tekinthetők, amelyek mind agonista, mind antagonista hatást mutatnak—ha mind teljes agonista, mind részleges agonista jelen van, a részleges agonista valójában versenyképes antagonistaként működik, versenyezve a teljes agonistával a receptor elfoglaltságáért, és a receptor aktivációjának nettó csökkenését eredményezi, amelyet csak a teljes agonistával figyeltek meg. Klinikailag részleges agonisták alkalmazhatók a receptorok aktiválására, hogy a kívánt szubmaximális választ adják, ha az endogén ligandum nem megfelelő mennyisége van jelen, vagy csökkenthetik a receptorok túlstimulációját, ha az endogén ligandum túlzott mennyisége van jelen.

agonisták

néhány jelenleg gyakori gyógyszer, amelyet bizonyos receptorok parciális agonistájaként osztályoztak, a buspiron, az aripiprazol, a buprenorfin, a nalmefen és a norclozapin. Parciális agonistaként a peroxiszóma proliferátor által aktivált Gamma receptort aktiváló ligandumok példái a honokiol és a falcarindiol. A Delta 9-tetrahidrokannabivarin (THCV) a CB2 receptorok parciális agonistája, és ez az aktivitás szerepet játszhat a 9-THCV által közvetített gyulladásgátló hatásokban. Ezenkívül a Delta-9-tetrahidrokannabinol (THC) részleges agonista mind a CB1, mind a CB2 receptoroknál, az előbbi felelős pszichoaktív hatásaiért.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.