In farmacologia, gli agonisti parziali sono farmaci che si legano e attivano un determinato recettore, ma hanno solo un’efficacia parziale sul recettore rispetto a un agonista completo. Possono anche essere considerati ligandi che visualizzano sia gli effetti agonistici che antagonistici-quando sia un agonista completo che un agonista parziale sono presenti, l’agonista parziale realmente funge da antagonista competitivo, competendo con l’agonista completo per occupazione del ricevitore e producendo una diminuzione netta nell’attivazione del ricevitore osservata con l’agonista completo da solo. Clinicamente, gli agonisti parziali possono essere usati per attivare i ricevitori per dare una risposta submaximal desiderata quando gli importi inadeguati del legante endogeno sono presenti, o possono ridurre l’iperstimolazione dei ricevitori quando gli importi in eccesso del legante endogeno sono presenti.

Agonisti

Alcuni farmaci attualmente comuni che sono stati classificati come agonisti parziali a particolari recettori includono buspirone, aripiprazolo, buprenorfina, nalmefene e norclozapina. Esempi di ligandi che attivano il recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma come agonisti parziali sono l’honokiolo e il falcarindiolo. Delta 9-tetraidrocannabivarin (THCV) è un agonista parziale ai recettori CB2 e questa attività potrebbe essere implicata in effetti antinfiammatori mediati da TH 9-THCV. Inoltre, il Delta-9-Tetraidrocannabinolo (THC) è un agonista parziale sia ai recettori CB1 che CB2, con il primo responsabile dei suoi effetti psicoattivi.

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