w farmakologii częściowymi agonistami są leki, które wiążą się i aktywują dany receptor, ale mają tylko częściową skuteczność w stosunku do receptora w stosunku do pełnego agonisty. Można je również uznać za ligandy, które wykazują zarówno działanie agonistyczne, jak i antagonistyczne—gdy obecny jest zarówno pełny agonista, jak i częściowy agonista, częściowy agonista faktycznie działa jako konkurencyjny antagonista, konkurując z pełnym agonistą o zajęcie receptora i wytwarzając spadek netto aktywacji receptora obserwowany tylko z pełnym agonistą. Klinicznie, częściowe agoniści mogą być stosowane do aktywacji receptorów w celu uzyskania pożądanej odpowiedzi submaksymalnej, gdy obecne są niewystarczające ilości endogennego ligandu, lub mogą zmniejszyć nadmierną stymulację receptorów, gdy obecne są nadmierne ilości endogennego ligandu.

agoniści

niektóre obecnie powszechne leki, które zostały zaklasyfikowane jako częściowe agonisty poszczególnych receptorów, to Buspiron, arypiprazol, buprenorfina, nalmefen i norklozapina. Przykładami ligandów aktywujących gamma receptora aktywowanego przez proliferatory peroksysomów jako częściowych agonistów są honokiol i falcarindiol. Delta 9-tetrahydrokanabiwaryna (THCV)jest częściowym agonistą receptorów CB2 i ta aktywność może mieć wpływ na działanie przeciwzapalne za pośrednictwem ∆9-THCV. Dodatkowo, Delta-9-tetrahydrokannabinol (THC) jest częściowym agonistą zarówno receptorów CB1, jak i CB2, przy czym ten pierwszy jest odpowiedzialny za jego działanie psychoaktywne.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.