i farmakologi är partiella agonister läkemedel som binder till och aktiverar en given receptor, men har endast partiell effekt vid receptorn i förhållande till en full agonist. De kan också betraktas som ligander som uppvisar både agonistiska och antagonistiska effekter—när både en fullständig agonist och partiell agonist är närvarande, fungerar den partiella agonisten faktiskt som en konkurrerande antagonist, konkurrerar med den fullständiga agonisten för receptorbeläggning och producerar en netto minskning av receptoraktiveringen observerad med den fullständiga agonisten ensam. Kliniskt kan partiella agonister användas för att aktivera receptorer för att ge ett önskat submaximalt svar när otillräckliga mängder av den endogena liganden är närvarande, eller de kan minska överstimuleringen av receptorer när överskott av den endogena liganden är närvarande.

agonister

några för närvarande vanliga läkemedel som har klassificerats som partiella agonister vid särskilda receptorer inkluderar buspiron, aripiprazol, buprenorfin, nalmefen och norklozapin. Exempel på ligander som aktiverar peroxisomproliferatoraktiverad receptor gamma som partiella agonister är honokiol och falkarindiol. Delta 9-tetrahydrocannabivarin (THCV) är en partiell agonist vid CB2-receptorer och denna aktivitet kan vara inblandad i 9-THCV-medierade antiinflammatoriska effekter. Dessutom är Delta-9-Tetrahydrocannabinol (THC) en partiell agonist vid både CB1-och CB2-receptorerna, där den förra är ansvarig för dess psykoaktiva effekter.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.